توضیحات

در بدنسازی، تورمیفن سیترات توسط مردان به عنوان دارویی برای درمان پس از چرخه (PCT) برای مقابله و/یا مسدود کردن برخی از اثرات استرادیول بیش از حد در بدن که از طریق آروماتیزاسیون آندروژن های مختلف استفاده می شود، استفاده می شود. Toremifene به ویژه برای بازگرداندن سطح تستوسترون درون زا در خون، و همچنین برای جلوگیری از عوارض جانبی مرتبط با استروژن در ژنیکوماستی استفاده می شود.

تورمیفن هیپوتالاموس را تحریک می کند که به نوبه خود غده هیپوفیز قدامی را برای ترشح هورمون های گنادوتروف تحریک می کند. هورمون های گنادوتروفیک هورمون محرک فولیکول (FSH) و هورمون لوتئینه کننده (LH) هستند. FSH (در مردان) اسپرم‌زایی را تحریک می‌کند و LH سلول‌های لیدیگ بیضه را برای ترشح بیشتر تستوسترون تحریک می‌کند. این مکانیسم بازخورد به عنوان محور هیپوتالاموس-هیپوفیز-بیضه (HPTA) شناخته می شود. این منجر به افزایش تولید تستوسترون در بدن می شود که باعث افزایش سطح خون می شود تا کاهش سطوح استروئیدهای خارجی را جبران کند. این برای به حداقل رساندن از دست دادن عضلات پس از چرخه حیاتی است.

در مورد فعالیت ضد استروژنی آن، باید توجه داشت که تورمیفن سیترات، که یک SERM است، در مقایسه با مهارکننده‌های آروماتاز، یک مسدودکننده واقعی استروژن است. تورمیفن سیترات فعالیت استرادیول را در مکان‌های گیرنده هدف در بافت‌های مختلف مسدود می‌کند و این کار را با اتصال قوی‌تر به گیرنده‌های استرادیول در این بافت‌ها نسبت به خود استرادیول انجام می‌دهد و به طور موثر نقطه‌ای را می‌گیرد که استرادیول به طور معمول انجام می‌دهد. تورمیفن به محل گیرنده متصل می شود و بی اثر می ماند (گیرنده ها را فعال نمی کند). این منجر به ناتوانی استرادیول در اتصال به این گیرنده ها می شود، زیرا آنها قبلاً توسط تورمیفن اشغال شده اند.

تورمیفن سطح کلی استرادیول در پلاسمای خون در گردش را در بدن کاهش نمی دهد، فقط فعالیت آن را در بافت های خاص مسدود می کند. این تفاوت اصلی بین مهارکننده های آروماتاز ​​و تورم است. هوش مصنوعی به آنزیم آروماتاز ​​که مسئول تبدیل آندروژن‌ها به استرادیول (آروماتیزاسیون) است، متصل می‌شود و با انجام این کار، سطح کل گردش خون استرادیول را در بدن کاهش می‌دهد.

تورمیفن از نظر ساختار شیمیایی شباهت زیادی به تاموکسیفن دارد. با این حال، تورمیفن یک داروی نسل جدید است و عوارض جانبی سمی کمتری نسبت به تاموکسیفن دارد. در عین حال، برخی از جنبه ها و خواص منفی برای toremifene نیز وجود دارد. اول، و شاید مهم‌تر از همه، تأثیر منفی بر سطوح SHBG (گلوبولین اتصال به هورمون جنسی) در بدن است، جایی که تحقیقات بالینی نشان داده است که در حالی که تورمیفن می‌تواند تولید درون‌زای طبیعی تستوسترون را تحریک کند، اما در واقع سطح SHBG را در خون افزایش می‌دهد. . به همین دلیل، تورمیفن زمانی که در یک چرخه به عنوان دارویی برای مبارزه با علائم ژنیکوماستی مصرف شود، ممکن است کارایی چرخه را کاهش دهد.

همچنین، در مورد بازیابی HPTA و تولید تستوسترون درون زا در مردان مشخص شد که تورمیفن در دوز برابر به اندازه تاموکسیفن قوی نیست. مطالعات نشان داده اند که تورمیفن، زمانی که در دوزهای 60 میلی گرم در روز تجویز می شود، سطح تستوسترون را در افراد مورد آزمایش تا 42 درصد افزایش می دهد. این افزایش قابل توجهی است، اما در مقایسه با دوز استاندارد 20 میلی گرم روزانه تاموکسیفن در همان مطالعه، که سطح تستوسترون را تا 71 درصد افزایش داد، کمتر است.

بنابراین، دوز تورمیفن، برای تقویت موثرتر در تولید تستوسترون، باید در محدوده 120 میلی گرم در روز باشد. این دوز را می توان برای هفته اول PCT، 100 میلی گرم در روز برای هفته دوم PCT و سپس 60 میلی گرم در روز برای 3 تا 4 هفته باقی مانده از PCT حفظ کرد. البته دوزهای دقیق باید به صورت جداگانه و بر اساس نتایج آزمایش خون تعیین شود.

توصیه: زمان صحیح معرفی تورمیفن به بدن شما کاملاً به نوع و چرخه استروئیدهایی که استفاده کرده اید بستگی دارد. استروئیدهای مختلف نیمه عمر متفاوتی دارند (نشان دهنده زمان کاهش یک ماده در خون است) و تجویز تورمیفن باید بر این اساس مصرف شود. اگر سیکل شما با هر گونه استروئید پایه طولانی استر به پایان برسد، دوز اولیه Farestos شما باید تقریباً دو هفته پس از آخرین تزریق شما شروع شود. اگر با تمام استروئیدهای پایه کوتاه استر تمام شود، PCT حدود سه روز پس از آخرین تزریق شما شروع می شود. فارستوهایی که در زمانی که سطح آندروژن در خون هنوز بالاست گرفته شود، هدر خواهد بود. قبل از اجرای درمان پس از چرخه، بسیار مهم است که منتظر کاهش سطح آندروژن باشید. با این حال، اگر خیلی دیر مصرف شود، ممکن است توده با کیفیتی را که برای قرار دادن آن سخت کار کرده اید از دست بدهید.

هیچ ملاحظات خاصی برای مدیریت Farestos وجود ندارد. می توان آن را قبل، حین یا بعد از غذا تجویز کرد. همچنین ممکن است صبح یا شب قبل از خواب مصرف شود. دلیلی برای تقسیم دوز در طول روز وجود ندارد، زیرا نیمه عمر تورمیفن حدود 5 روز است که به اندازه کافی طولانی برای حفظ سطوح خونی ثابت در طول 24 ساعت (یا بیشتر) بدون نیاز به تقسیم قرص یا دوزها

• نام شیمیایی2-{4-[(1Z)-4-chloro-1,2-diphenyl-but-1-en-1-yl]phenoxy}-N,N-دی متیل اتانامین
• فرمولC26H28ClNO
• شاخص فعالیت آنابولیکنه یک استروئید
• شاخص فعالیت آندروژنیکنه یک استروئید